亚盛医药在研1类新药APG-2575中国I期临床完成首例患者给药

　　APG-2575是亚盛医药在研的新型口服Bcl-2选择性抑制剂，通过选择性抑制Bcl-2蛋白家族成员Bcl-2来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而杀死肿瘤，拟用于治疗多种血液恶性肿瘤。

　　Bcl-2是最早发现的细胞抗凋亡蛋白Bcl-2家族的一员，Bcl-2家族蛋白通过与促凋亡蛋白BIM、BAD等形成二聚体以及自身二聚，在细胞凋亡的调控中发挥重要作用。Bcl-2家族蛋白在细胞凋亡和肿瘤治疗中所起的作用从被发现至今已近30年之久，以Bcl-2家族蛋白为靶点的药物研发被证实是极其困难的，但2016年4月成功上市的Bcl-2选择性抑制剂Venclexta/ABT-199为该靶点药物的开发提供了强有力的临床验证依据。亚盛医药的APG-2575则是在全球层面继Venclexta之后罕有的在临床阶段尚活跃的Bcl-2选择性抑制剂。

　　此次在中国的这项I期临床研究旨在评估APG-2575在血液系统恶性肿瘤患者的安全性和耐受性，确定APG-2575的最大耐受剂量（MTD）或II期推荐剂量（RP2D）。该项临床研究的适应证人群包括慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤。目前已在中国医学科学院血液病医院（血液学研究所）完成首例受试者给药，第一个剂量爬坡正在进行中。

　　在此之前，APG-2575已在美国和澳大利亚启动I期临床研究，参加的研究中心包括MD Anderson癌症中心、梅奥医学中心等，适应证人群涵盖各种主要的血液肿瘤，包括慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、骨髓瘤、急性髓性白血病等。目前在美国和澳大利亚已经完成四个剂量组的爬坡。迄今为止，可观察到APG-2575安全性良好，并针对复发/难治的慢性淋巴细胞白血病患者呈现初步的疗效。

　　值得一提的是，APG-2575的多项临床前研究进展在今年的美国癌症研究协会（AACR）年会上获得亮相，并提示了在联合用药方面的潜力。

　　亚盛医药董事长杨大俊博士表示：“APG-2575是公司细胞凋亡产品管线的重要产品。此次中国I期临床完成首例患者给药，意味着APG-2575在中国、美国和澳大利亚均已进入临床阶段，是我们在细胞凋亡产品管线全球临床开发的又一进展。我们希望顺利推进后续临床研究，早日为更多血液肿瘤患者提供新的治疗选择。”

　　关于APG-2575

　　APG-2575是亚盛医药在研的新型口服Bcl-2选择性抑制剂，通过选择性抑制Bcl-2蛋白家族成员Bcl-2来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而杀死肿瘤，拟用于治疗多种血液恶性肿瘤。目前在中国启动I期临床试验，已完成首例受试者给药，第一个剂量爬坡正在进行中。在此之前，APG-2575已在美国和澳大利亚启动I期临床研究。

　　关于亚盛医药

　　亚盛医药是一家立足中国、面向全球的处于临床阶段的原创新药研发企业，致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关的疾病等治疗领域开发创新药物。公司拥有自主研发的蛋白-蛋白相互作用靶向药物设计平台。亚盛医药研发产品管线主要专注细胞凋亡路径关键蛋白的抑制剂，通过抑制BCL-2、IAP 或 MDM2-p53 等，重启肿瘤细胞的凋亡程序；第二代和第三代的针对癌症治疗中出现的激酶突变体的抑制剂等。公司现有8个1类新药已进入到中国、美国及澳大利亚的I/II期临床开发阶段。